1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制備方法專(zhuān)利登記公告

專(zhuān)利名稱(chēng)：1-乙酰基-7-氰基-5-（2-氨基丙基）吲哚啉的制備方法

摘要：本發(fā)明提供了一種用于合成西洛多辛的關(guān)鍵中間體1-乙?；?5-（2-氨丙基）吲哚啉的制備方法。該方法以1-乙?；胚徇鵀樵?，經(jīng)過(guò)傅克反應(yīng)?；⑧彵蕉柞啺封淃}胺化、烷基硅烷還原、硝化、還原、重氮氰化以及脫保護(hù)這7個(gè)步驟得到1-乙?；?5-（2-氨丙基）吲哚啉。整個(gè)合成路線的原料均廉價(jià)易得，操作簡(jiǎn)便，操作成本低，且各步驟反應(yīng)的收率均遠(yuǎn)高于現(xiàn)有合成路線的收率，十分適合于工業(yè)化生產(chǎn)，具有極強(qiáng)的工業(yè)應(yīng)用價(jià)值。

專(zhuān)利類(lèi)型：發(fā)明專(zhuān)利

專(zhuān)利號(hào)：CN201210168752.X

專(zhuān)利申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人：臨海天宇藥業(yè)有限公司

專(zhuān)利發(fā)明（設(shè)計(jì)）人：黃正良;宋志剛;劉明;鄭飛

主權(quán)項(xiàng)：一種1?乙?；?7?氰基?5?（2?氨基丙基）吲哚啉的制備方法，其特征在于：該方法依次包括如下7個(gè)步驟：其中，（1）、步驟a中，以路易斯酸做催化劑，X為鹵素Cl，Br，I；（2）、步驟d中，化合物（5）與濃硝酸在酸中發(fā)生硝化反應(yīng)制備化合物（6）；?（3）、步驟f中，化合物（7）在酸和亞硝酸鈉作用下發(fā)生重氮反應(yīng)生成重氮鹽，再與氰化劑反應(yīng)制備化合物（8）。FDA00001676989500011.jpg

專(zhuān)利地區(qū)：浙江