一種孟魯司特鈉的全新合成及其制備中間體專利登記公告
專利名稱：一種孟魯司特鈉的全新合成及其制備中間體
摘要：本發(fā)明提供了一種孟魯司特鈉的全新合成及其制備中間體。本發(fā)明一條合成路線是以(E)-3-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)丙烯?；郊姿狨?5)為原料，將其與硫代羧酸或其鹽在手性催化劑催化下發(fā)生反應(yīng)，得到手性中間體，高效的建立孟魯司特鈉的關(guān)鍵手性中心，手性中間體再經(jīng)還原、格式反應(yīng)，水解得到目標(biāo)化合物孟魯司特鈉(1)；另一條以(E)-3-(3-((E)-2-(7-氯-2-喹啉基)乙烯基)苯基)丙烯?；疆惐?6)為原料，與硫代羧酸或其鹽在手性催化劑催化下發(fā)生反應(yīng)，得到手性中間體，手性中
專利類型：發(fā)明專利
專利號：CN201110070027.4
專利申請（專利權(quán)）人：上海相輝醫(yī)藥科技有限公司
專利發(fā)明（設(shè)計）人：曾兆森;梁永宏;張俊勇;熊家超
主權(quán)項(xiàng)：一種孟魯司特鈉的全新合成，具體包括下列步驟：(a).以化合物2為原料，與3或4經(jīng)縮合反應(yīng)分別得到關(guān)鍵中間體5和6。其中R1＝C1?5烷基、C1?5烷氧甲基、芐氧基，R2＝H，C1?5烷基、芐基，THP，C1?5烷酰基；(b)以化合物5或6為原料，經(jīng)不對稱催化反應(yīng)轉(zhuǎn)化為化合物7或8，高效引入孟魯司特鈉的關(guān)鍵手性中心。其中R1＝C1?5烷基、C1?5烷氧甲基、芐氧基，R2＝H，C1?5烷基、芐基，THP，C1?5烷酰基；FG為羧基，酯基，氰基，酰胺基，4，4?二甲基?4，5?二氫噁唑基，2?烷基?1，3?噁唑
專利地區(qū)：上海
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