甾體CYP17抑制劑/抗雄激素物質(zhì)的新型藥物前體專利登記公告

專利名稱：甾體CYP17抑制劑/抗雄激素物質(zhì)的新型藥物前體

摘要：本發(fā)明描述了C-17雜環(huán)甾體藥物的前體，它提供了改進的口服生物利用度和藥物動力學(xué)特性。所述藥物是人CYP?17酶的抑制劑以及野生型和突變型雄激素受體(AR)的強效拮抗劑，可用于治療泌尿生殖系和/或與雄激素相關(guān)的癌癥、疾病和/或病患，如人前列腺癌、乳癌和前列腺肥大。本文還描述了所述藥物前體的合成方法及其在癌癥治療中的使用方法。

專利類型：發(fā)明專利

專利號：CN201080007188.2

專利申請（專利權(quán)）人：托凱藥業(yè)股份有限公司

專利發(fā)明（設(shè)計）人：D·卡瑟貝爾

主權(quán)項：一種化學(xué)式I所示化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中：ABC環(huán)結(jié)構(gòu)的每個位置可選被獨立取代，ABC環(huán)結(jié)構(gòu)相鄰碳原上的氫取代基可選脫除并用相鄰碳原子之間的π鍵代替；Y是Z?L?C(＝O)O?；且或者X是可選取代雜環(huán)，即吡啶、吡嗪、嘧啶、噠嗪、苯并咪唑、苯并三唑、嘧啶咪唑或嘧啶三唑基團，其中苯并咪唑、苯并三唑、嘧啶咪唑或嘧啶三唑基團通過該雜環(huán)的五員環(huán)上的氮原子鍵合到C17位置，吡啶、吡唑、嘧啶或噠嗪基團通過該雜環(huán)的碳原子鍵合到C17位置；L是C1?C12烷基、氟代C2?C6烷基、芳基、芳基烷基、烷基芳基、烷氧基烷

專利地區(qū)：美國